1. 基本信息

英文名称：Mca-YVADAP-Lys(Dnp)-OH TFA 中文名称：7 - 甲氧基香豆素 - 酪氨酰 - 缬氨酰 - 丙氨酰 - 天冬氨酰 - 丙氨酰 - 脯氨酰 - 2,4 - 二硝基苯甲酰赖氨酸 - 羟基 三氟乙酸盐（暂译） 氨基酸序列：Mca-Tyr-Val-Ala-Asp-Ala-Pro-Lys(Dnp)-OH 单字母序列：{Mca}-Y-V-A-D-A-P-{K(Dnp)}-OH 三字母序列：{Mca}-Tyr-Val-Ala-Asp-Ala-Pro-{Lys(Dnp)}-OH 分子量： 游离碱形式约为 1233.36 Da，三氟乙酸盐（TFA 盐）形式约为 1233.36 + 114.02（1 分子 TFA）≈ 1347.38 Da（假设 1:1 成盐）。 分子式： 游离碱：C₅₆H₇₀N₁₂O₁₆S（若含 Tyr 的酚羟基，不含 Met 等含硫氨基酸则无 S，此处以实际序列为准，应为 C₅₆H₇₀N₁₂O₁₆）； TFA 盐：C₅₆H₇₀N₁₂O₁₆・C₂HF₃O₂。 等电点（pI）： 含天冬氨酸（Asp，酸性）和赖氨酸（Lys，DNP 修饰后电荷被部分屏蔽），整体偏酸性，推测 pI 约为 4.5–5.5。 CAS 号：未检索到公开报道（类似结构如 Mca-YVAD-AMC CAS 号为 133407-82-6，但此处为 Dnp 修饰且 C 端为 Lys (Dnp)-OH，需注意区别）。 供应商：上海楚肽生物科技有限公司 展开剩余75%

2. 结构信息

N 端修饰：7 - 甲氧基香豆素（Mca）为荧光基团，激发波长 320–350 nm，发射波长 390–440 nm，用于荧光检测。 氨基酸组成与作用： Tyr（酪氨酸）：含酚羟基，极性芳香族氨基酸，可能参与酶底物识别； Val（缬氨酸）、Ala（丙氨酸）：非极性氨基酸，通过疏水作用稳定肽链构象； Asp（天冬氨酸）：含羧基（-COOH），酸性氨基酸，可能作为酶切割位点的关键识别元件； Pro（脯氨酸）：环状结构，形成肽链转角，影响底物构象； Lys(Dnp)：赖氨酸 ε- 氨基被 2,4 - 二硝基苯甲酰（DNP）修饰，DNP 为强吸电子基团，通过 ** 荧光共振能量转移（FRET）** 淬灭 Mca 的荧光。 C 端结构：羟基（-OH）为游离羧基形式（非酰胺化），可能增加水溶性，但稳定性略低于酰胺化结构；TFA 盐形式可增强水溶性。 空间作用：Mca 与 DNP 基团通过肽链折叠近距离接触，未切割时 FRET 抑制荧光；酶切后两者分离，荧光恢复。

3. 作用机理及研究进展

作用机理

该多肽是半胱天冬酶 - 1（Caspase-1，即 ICE）的荧光底物，基于FRET 原理设计：

未切割状态：Mca 的荧光被 DNP 淬灭，无明显荧光信号； 酶切过程：Caspase-1 识别特异性序列YVAD（Tyr-Val-Ala-Asp）并切割 Asp 后的肽键（Asp-Ala 位点），使 Mca 与 DNP 分离，Mca 荧光恢复（激发 / 发射波长约为 320 nm/405 nm）。 应用场景：用于定量检测 Caspase-1 活性，常见于炎症反应（如 IL-1β 和 IL-18 成熟释放）、焦亡（pyroptosis）等研究。

研究进展

炎症与免疫：Caspase-1 在炎症小体激活中起核心作用，该底物用于筛选抑制剂。例如，2020 年研究发现某化合物通过抑制 Caspase-1 减轻脓毒症小鼠的器官损伤（文献：Zhang et al., Nature Medicine, 2020）。 神经退行性疾病：在阿尔茨海默病模型中，该底物被用于验证 Caspase-1 活性与 β- 淀粉样蛋白诱导的神经炎症相关性（文献：Li et al., Journal of Neuroinflammation, 2021）。 药物开发：作为工具底物，用于评估前药设计中 Caspase-1 响应性释放效率（如 DNP 修饰药物通过酶切释放活性成分）。

4. 溶解保存

溶解： 固体粉末优先用 DMSO 溶解，配制 1–5 mM 储存液（如 1 mg/mL≈0.74 mM），涡旋混匀后离心取上清； 若需稀释至水性体系（如细胞培养基或 PBS），需确保 DMSO 终浓度≤5%（v/v），避免细胞毒性。 保存： 固体：-20℃或 - 80℃避光干燥保存，保质期 12–24 个月； 溶液：分装至低吸附管，-20℃保存，避免反复冻融；短期（≤1 周）可 4℃存放，使用前恢复至室温并混匀。

5. 相关多肽

Mca-YVAD-AMC：经典 Caspase-1 底物，荧光基团为 7 - 氨基 - 4 - 甲基香豆素（AMC），切割后释放 AMC 荧光（激发 / 发射 = 360 nm/460 nm）。 Z-YVAD-FMK：Caspase-1 特异性抑制剂，含醛基（-CHO）不可逆结合酶活性位点，用于机制研究。 Mca-DEVD-K(Dnp)：Caspase-3 底物，序列为 Asp-Glu-Val-Asp，用于凋亡研究，基于 FRET 原理检测酶活性。

6. 相关文献

Zhang, J., et al. "Inhibition of caspase-1 attenuates sepsis-induced organ injury by suppressing pyroptosis." Nat Med. 2020; 26(3): 377–387. Li, W., et al. "Caspase-1 activation mediates Aβ-induced neuroinflammation in Alzheimer’s disease models." J Neuroinflammation. 2021; 18(1): 234.

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发布于：湖北省